Дослідження антиоксидантної активності похідних 5-ентіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6(5H)-ону

Abstract

Похідні 5-ентіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6(5Н)-ону є об’єктами інтенсивних досліджень у сачусній органічній та медичній хімії. Дані гетероциклічні молекули використовуються як зручні “структурні блоки” у синтетичних перетвореннях, а також володіють значним фармакологічним потенціалом широкого профілю. Дана робота присвячена дослідженню антиоксидантної активності в умовах DPPHмоделі двох структурних серій (ариліден та амінометиліден) похідних 5-ентіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6(5Н)-ону. В роботі проведено скринінг антиоксидантних/антирадикальних властивостей 23 похідних 5-ентіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6(5Н)-ону в умовах DPPH-тесту в одній концентрації (5 ммоль). В результаті проведеного скринінгу ідентифіковано дві сполуки – хіти: (E/Z)-5-(4-(діетиламіно)бензиліден)тіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6(5Н)-он та(E/Z)5-((циклопропіламіно)метилен)тіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6(5Н)-он, які характеризувались значеннями відсотку пригнічення вільних DPPH - радикалів 37,2% та 75,8% відповідно. Решта сполук характеризувалисьзначеннями відсотку пригнічення вільних DPPH - радикалівв межах від 2,2 до 5,2%, що можна трактувати як відсутність активності за даних експериментальних умов(cтандарт - аскорбінова кислота (5 мМ)). За результатами визначення ІС50 встановлено, що (E/Z)-5-(4-(діетиламіно)бензиліден)тіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6(5Н)-он та(E/Z)5-((циклопропіламіно)метилен)тіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6(5Н)-он характеризуються значеннями показників IC50 5,624 мМ та 1,409 мМ відповідно. Тоді як, встановлений в експериментальних умовах показник IC50для аскорбінової кислоти становив 0,045 мМ.